Dimeglumine Fosaprepitant CAS 265121-04-8

Deskripsi produk:

Nama produk: Fosaprepitant dimeglumine CAS NO: 265121-04-8

Sinonim:

MK 0517 (fosaprepitant dimeglumine);

Fosaprepitant garam dimeglumin;

[5-[[2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis ((trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-3-oxo-1H-1,2,4-triazol-2-yl]asam fosfonik, ((2R,3R,4R,5S)-6- ((methylamino) hexane-1,2,3,4,5-pentol;

Sifat Kimia & Fisika:

Penampilan: Bubuk atau cairan

Assay: ≥99,00%

Massa yang tepat: 1004.34000

Fosaprepitant adalah antatonist reseptor neurokinin-1 (NK-1) selektif. Fosaprepitant adalah obat antiemetik, prodrug Aprepitant. Salah satu efek samping paling melemahkan dari pengobatan kanker adalah CINV.Meskipun obat antiemetik bersamaan telah lazim selama dua dekade terakhirUntuk memenuhi kebutuhan ini, fosaprepitant dimeglumine telah diluncurkan sebagai obat pro-fosforil yang larut dalam air dari aprepitant untuk aplikasi intravena.Pro-obat ini dengan cepat diubah menjadi aprepitant in vivo, yang memiliki afinitas tinggi untuk reseptor NK-1 (IC50= 90 50 pM untuk perpindahan [125I]-substansi P dari hNK-1 yang diekspresikan dalam sel CHO);antagonisme 606 Shridhar Hegde dan Michelle Schmidt dari NK-1 mencegah pengikatan zat endogen P yang diketahui menyebabkan muntahFosaprepitant dibuat dengan fosforilasi regioselektif aprepitant dengan dibenzylphosphoryl chloride diikuti oleh hidrogenolitik katalitik dengan kehadiran N-methyl-Dglucamine.Hal ini disetujui untuk pencegahan mual dan muntah akut dan tertunda yang terkait dengan kursus awal dan berulang kemoterapi kanker yang sangat dan moderat emetogenik..

Jika Anda tertarik pada produk kami atau memiliki pertanyaan, silakan hubungi kami!

Produk yang dipatenkan hanya ditawarkan untuk tujuan R & D. Namun, tanggung jawab akhir terletak secara eksklusif pada pembeli.