5-kloro-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyphen-yl]-4-N-(2-dimethylphosphorylphenyl) CAS 1197958-12-5

Deskripsi Produk:

5-kloro-2-N-[4-[4- ((dimethylamino) piperidin-1-yl]-2-methoxyphen-yl]-4-N- ((2-dimethylphosphorylphenyl) pyrimidine-2,4-diamine CAS 1197958-12-5

Sinonim:

AP26113;(2-((5-Chloro-2-((4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-2-methoxyphen-yl)amino)pyrimidin-4-yl)ami;

Sifat Kimia & Fisik

Bentuk:padat

Kepadatan:10,3 ± 0,1 g/cm³

Titik didih:737.6±70.0° Cat 760 mmHg

Rumus molekul:C26H34ClN6O2P

Berat molekul:529.014

Titik Flash:3990,9±35,7°C

Massa yang tepat:528.216919

PSA:95.66000

LogP:1.10

Tekanan uap:0.0±2.4 mmHg pada 25°C

Indeks Refraksi:1.626

Penggunaan:

AP26113 adalah inhibitor ALK yang efektif dengan IC50 0, 62 nM, yang dapat mengatasi resistensi Crisotinib yang dimediasi oleh mutasi L1196M.

AP26113 sangat efektif pada sel H3122 yang sensitif dan resisten terhadap obat, mengurangi pertumbuhan sel, menghambat ALK fosfat, dan menginduksi apoptosis sel secara tergantung dosis.AP26113 bertindak pada sel H3122 dan H3122CR, mengurangi p-ALK dengan IC50 masing-masing 7,4 dan 16,8 nM. AP26113 bertindak pada sel Ba/F3 yang mengekspresikan tipe liar atau EML4-ALK mutan, mengurangi jumlah sel, dengan IC50 10 nM dan 24 nM,masing-masing. AP26113 menghambat pertumbuhan garis sel SU-DHL-1, H3122, dan Ba/F3-EML4-ALKv1, dengan nilai GI50 masing-masing 9nM, 4nM, dan 13nM. AP26113 bertindak pada garis sel Karpas-299, SU-DHL-1, dan L-82,menghambat fosforilasi ALK dengan IC50 3.2 nM, 1.5 nM, dan 2.1 nM, masing-masing. AP26113 bertindak pada sel Karpas-299 dan H3122, menghambat fosforilasi ALK dan ERK secara tergantung dosis.AP26113 bertindak pada garis sel Ba/F3 (termasuk jenis liar EML4-ALK) dan garis sel Ba/F3 (termasuk mutan EML4-ALKG1269S) untuk menghambat pertumbuhan sel., dengan IC50 masing-masing 11nM dan 16nM.AP26113 bertindak pada garis sel Ba/F3 (termasuk jenis liar EML4-ALK) dan garis sel Ba/F3 (termasuk Mutant EML4-ALKE1210ChemicalbookK) untuk menghambat pertumbuhan sel dan fosforilasi ALK., dengan IC50 masing-masing 74 nM dan 335 nM. AP26113 (10mg/kg-75mg/kg) sangat efektif dalam model transplantasi tumor tikus mutan anti PF-02341066 EML4-ALK.AP26113 bertindak pada tumor yang mengekspresikan tipe liar EML4-ALK, G1269S dan L1196M Mutant pada dosis 25 mg/kg, 50 mg/kg dan 50 mg/kg untuk menginduksi regresi tumor.dengan IC50 75 nM dan 114 nM, AP26113 bertindak pada sel Ba/F3 yang mengekspresikan EGFR DEL/T790M, menghambat fosforilasi dan aktivitas EGFR, dengan IC50 masing-masing 15 dan 281nM.AP26113 bertindak pada garis sel NSCLC yang mengekspresikan EGFR DEL (HCC827), menghambat fosforilasi EGFR dengan IC50 62 nM dan juga menghambat pertumbuhan sel dengan GI50 165 nM. AP26113 bertindak pada garis sel HCC827 yang mengekspresikan EGFR DEL/T790M,menghambat fosforilasi EGFR dengan IC50 59nM dan juga menghambat pertumbuhan sel dengan GI50 245nM.AP26113 bertindak pada sel HCC78 NSCLC, secara efektif menghambat sinyal dan proliferasi yang didorong oleh SLC34A2-ROS, dan efek ini tergantung pada dosis.

Jika Anda tertarik pada produk kami atau memiliki pertanyaan, silakan hubungi kami!

Produk yang dipatenkan hanya ditawarkan untuk tujuan R & D. Namun, tanggung jawab akhir terletak secara eksklusif pada pembeli.