TAS6417, CAS 1661854-97-2

Deskripsi Produk:

Nama produk: TAS6417, CAS 1661854-97-2

Sinonim:

(S) -N-(4-amino-6-methyl-5-(quinolin-3-yl)-8,9-dihydropyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl) acrylamide;

2-Propenamide,N-[(8S)-4-amino-8,9-dihydro-6-methyl-5-(3-quinolinyl)pyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl];

Sifat Kimia & Fisik

Assay: NLT99%

Kepadatan:10,40±0,1 g/cm³

Rumus molekul:C23H20N6O

Berat molekul:396.44

Titik Boling:7560,6 ± 60,0°C

pKa:12.81±0.40

Kondisi penyimpanan: -20°C

Penggunaan:

Di antara 255 kinase yang terdeteksi, selain EGFR, TAS6417 juga menghambat 25 kinase lainnya pada konsentrasi di bawah 1000nM, dengan nilai IC50 lebih dari 100 kali dari WTEGFR.TAS6417 menghambat TXK, BMX, HER4, TEC, BTK, dan JAK3, dengan nilai IC50 kurang dari 10 kali nilai IC5Chemicalbook0 untuk WTEGFR.TAS6417 dapat menghambat proliferasi sel Ba/F3 yang didorong oleh beberapa mutasi EGFR Exon 20, dengan IC50 berkisar dari 5,05 ± 1,33 nmol/ L hingga 150 ± 53 nmol/ L. TAS6417 tidak memiliki efek pada sel independen EGFR, seperti sel NCI-H23 dan NCI-H460.

Dalam model tumor yang didorong oleh mutasi insersi EGFR Exon 20, TAS6417 dapat menyebabkan regresi tumor yang berkelanjutan.efek regresi tumor terjadi dengan cepat dan efektif sepanjang proses pengobatanAnalisis farmakokinetik menunjukkan bahwa setelah pemberian oral 50 mg/ kg dan 100 mg/ kg TAS6417 pada tikus, konsentrasi plasma obat akan menurun dengan cepat dalam waktu 4 jam Chemicalbook.Dosis efektif TAS6417 pada tikus dapat mencapai konsentrasi darah puncak yang lebih rendah daripada pada tikus.Pada jaringan kulit, TAS6417 dapat menghambat EGFR mutan daripada EGFR liar pada jaringan tumor.TAS6417 dapat memperpanjang waktu hidup hewan dengan kanker paru-paru.

Jika Anda tertarik pada produk kami atau memiliki pertanyaan, silakan hubungi kami!

Produk yang dipatenkan hanya ditawarkan untuk tujuan R & D. Namun, tanggung jawab akhir terletak secara eksklusif pada pembeli.