Relugolix CAS 737789-87-6

Deskripsi produk:

Nama produk: relugolix CAS NO: 737789-87-6

Sinonim:

1-[4-[1-[2,6-difluorophenyl) methyl]-5-[dimethylamino) methyl]-3-(6-methoxypyridazin-3-yl)-2,4-dioxothieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-3-methoxyurea;

TAK-385;

Sifat Kimia & Fisika:

Penampilan: Padat kuning muda

Assay: ≥99,0%

Densitas: 1,442±0,06 g/cm3 (Diprediksi)

Titik leleh: 228°C (dekomposisi)

Penyimpanan: -20°C

Kelarutan Larut dalam DMSO

Stabilitas: ≥ 2 tahun

Relugolix (INN) (nama kode pengembangan TAK-385) adalah antagonis selektif reseptor hormon pelepasan gonadotropin (GnRHR) yang tidak bersifat peptida, aktif secara oral (IC50 = 0.12 nM) yang sedang dikembangkan untuk penggunaan klinis oleh Takeda.Saat ini sedang dalam uji klinis fase II untuk pengobatan endometriosis, leiomioma rahim, dan kanker prostat.

Administrasi oral tunggal relugolix dalam dosis 3mg/kg telah ditemukan untuk menekan kadar hormon luteinizing selama lebih dari 24 jam pada monyet cynomolgus yang dikastrasi,menunjukkan durasi tindakan yang panjangObat ini (80~160mg/hari) telah ditemukan untuk menurunkan kadar testosteron ke tingkat kastrat yang berkelanjutan pada pria dengan pemberian kronis sekali sehari.Dosis yang lebih rendah (10-40mg/hari) sedang dipelajari dalam pengobatan endometriosis dan leiomyoma rahim untuk mencapai penekanan hormon seks parsial.. The reasoning behind partial suppression for these conditions is to reduce the incidence and severity of menopausal symptoms such as hot flushes and to avoid bone mineral density changes caused by est rogen deficiency that can eventually lead to osteoporosis.

Jika Anda tertarik pada produk kami atau memiliki pertanyaan, silakan hubungi kami!

Produk yang dipatenkan hanya ditawarkan untuk tujuan R & D. Namun, tanggung jawab akhir terletak secara eksklusif pada pembeli.