GS 441524,(2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihidroksi-5- ((hydroxymethyl) tetrahydrofuran-2-ca

Deskripsi Produk

Nama produk: GS 441524,(2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihidroksi-5- ((hydroxymethyl) tetrahydrofuran-2-carbonitrile CAS 1191237-69-0

Sinonim:

Remdesivir Intermediate;

GS-441524;

Sifat Kimia & Fisik

Penampilan: bubuk putih.

Assay: ≥99%

Kepadatan:10,84±0,1 g

Kelarutan dalam air:Lupukan dalam DMSO

Deskripsi: GS-441524 dapat sangat menghambat virus peritonitis infeksius kucing (FIPV), dengan EC50 0,78 μM.

Sasaran:

EC50: 0,78 μM (FIPV) [1].

Dalam vitro:

Sel-sel muncul dan tumbuh normal pada semua konsentrasi GS-441524 dan gagal menyerap pewarna fluoresensi CellTox Green setelah 24 jam.Konsentrasi efektif 50% (EC50) GS-441524 dihitung 00,78 μM[1].

Di Vivo:

Semua 10 kucing yang diobati memiliki respon cepat terhadap pengobatan dan kadar limfosit dan suhu rektum kembali ke tingkat pra-infeksi dan tingkat dua kucing asimtomatik.,16-116 (Kelompok A) dan 16-127 (Kelompok B), memiliki penyakit kambuh pada empat dan enam minggu setelah pengobatan.Kedua kucing ini dirawat untuk kedua kalinya selama dua minggu dan respon mereka identik dengan pengobatan primer.Semua sepuluh kucing yang dirawat sekali atau dua kali tetap normal hingga saat ini (lebih dari delapan bulan setelah infeksi).Injeksi menyebabkan reaksi " sengatan " sementara pada beberapa kucing dalam 10 s setelah pemberian senyawaRasa sakit lokal dan sementara ditunjukkan oleh postur tubuh yang tidak biasa, menjilat di tempat suntikan dan/ atau vokalisasi yang berlangsung sekitar 30- 60 s setelah suntikan.Reaksi injeksi lebih jelas pada beberapa hewan dibandingkan dengan yang lain dan reaksi tidak konsisten dari satu injeksi ke injeksi berikutnya dan berkurang dari waktu ke waktu.[1].

Pengamatan Sel:

Untuk menentukan toksisitas GS-441524 terhadap sel CRFK n, sel CRFK diobati dengan 100, 33.3, 11.1, 3,7 atau 1,2 μM GS-441524 selama 24 jam[1].

Pengelola Hewan:

Kucing[1] 10 kucing yang mengembangkan tanda-tanda penyakit dibagi menjadi dua kelompok dan diobati dengan 5 mg/kg (Kelompok A; n=5) atau 2 mg/kg (Kelompok B;n=5) GS-441524 SC q24 h dimulai tiga hari setelah bukti klinis FIP yang jelas (hari 12-19 setelah infeksi)Dua kucing yang tidak mengembangkan tanda-tanda penyakit berfungsi sebagai kontrol untuk jumlah limfosit darah normal dan suhu rektum[1].

Referensi:

[1] Murphy BG, et al. Analog nukleosida GS-441524 sangat menghambat virus peritonitis infeksius kucing (FIP) dalam kultur jaringan dan studi infeksi kucing eksperimental.219226-233.

Apa itu GS-441524?

Gs-441524 adalah obat antiviral yang ditargetkan kedua setelah gc376 dalam pengobatan peritonitis infeksius kucing (FIP).Gs-441524 adalah analog nukleotida kecil yang disediakan oleh Gilead Sciences (Global antiviral field No..1) untuk kehilangan sensitivitas2 dan topik penelitiannya tentang penularan abdominal.Gs-441524 adalah inhibitor reverse transcriptase yang dapat menghambat replikasi virus transmisi perut kucing (FIP), dan molekul prasyarat untuk sintesis nukleosida trifosfat dengan aktivitas farmakologis.yang memiliki aktivitas antiviral yang kuat terhadap banyak virus RNAHal ini dapat menghambat replikasi beberapa jenis virus RNA kimia, seperti virus corona sindrom pernapasan akut parah (SARS), virus sindrom pernapasan Timur Tengah,Virus Ebola, virus demam Lassa, virus Junin dan virus respirator syncytial, dan memiliki sitotoksisitas rendah dalam berbagai garis sel.

Mekanisme aksi adalah bahwa GS-441524 fosforilasi menjadi nukleosida monofosfat (NMP) melalui sel kinase,dan kemudian diubah menjadi metabolit aktif tiga fosfat (analog struktur NTP)Dalam sintesis RNA virus, analog struktural aktif NTP bertindak sebagai persaingan nukleosida trifosfat alami dan persaingan nukleosida alami (ATP, TTP, CTP,GTP) untuk berpartisipasi dalam transkripsi RNAKetika gs-441524 dimasukkan ke dalam produk transkripsi, transkripsi akan dihentikan sebelumnya, sehingga menghambat proses transkripsi RNA virus.

Jika Anda tertarik pada produk kami atau memiliki pertanyaan, silakan hubungi kami!

Produk yang dipatenkan hanya ditawarkan untuk tujuan R & D. Namun, tanggung jawab akhir terletak secara eksklusif pada pembeli.